【执行标准】
化学药品地标升国标国家药品标准第三册WS-10001-(HD-0204)-2002
【性状】
本品内容物为黄色或微黄色的颗粒或粉末。
【药理毒理】
甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌属和其他拟杆菌属，棱形杆菌，产气梭状芽孢杆菌，真杆菌，韦容球菌，消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的DNA代谢过程，促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶因而对甲硝唑耐药。人工牛黄具解热抗炎作用。
【药代动力学】
甲硝唑口服吸收良好，生物利用度(F)80%以上。口服0.25g、0.5g和2g后的血药峰浓度(Cmax)分别为6mg/L，12mg/L和40mg/L，达峰时间(tmax)为1～2小时。广泛分布于各组织和体液中，且能通过血-脑脊液屏障。唾液，胆汁，乳汁，羊水，精液，尿液，脓液和脑脊液等中药物的浓度均与同期血药浓度相近，并都能达到有效浓度。蛋白结合率小于20%。部分在肝脏代谢。代谢物也具有抗菌作用。血消除半衰期(t1/2β)为7～8小时，60%～80%经肾排泄，其中20%为原形，其余为代谢物(25%为葡萄糖醛酸结合物，14%为其他代谢结合物)。10%随粪便排泄，14%从皮肤排泄。
【适应症】
用于急性智齿冠周炎、局部牙槽脓肿、牙髓炎、根尖周炎等。
【用法用量】
口服。一次2粒，一日3次。
【不良反应】
1、本品最严重不良反应为高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变，后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长期用药时可产生持续性周围神经病变。2、其他常见的不良反应有：(1)胃肠道反应，如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味等。(2)可逆性粒细胞减少。(3)过敏反应，皮疹、荨麻疹、瘙痒等。(4)中枢神经系统症状，如头痛、眩晕、晕厥、感觉异常、肢体麻木、共济失调和精神错乱等。(5)其他有发热、阴道念珠菌感染、膀胱炎、排尿困难、尿液颜色发黑等，均属可逆性，停药后自行恢复。
【禁忌症】
1、对甲硝唑或吡咯类药物过敏患者禁用。2、有活动性中枢神经疾病和血液病患者禁用。3、孕妇禁用。4、饮酒者禁用。
【儿童用药】
儿童应慎用并减量使用。
【老年患者用药】
老年人由于肝功能减退，应用本品时药动学有所改变，需监测血药浓度。
【药物相互作用】
1、甲硝唑能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。2、与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。3、与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用，可减慢本品在肝内的代谢及其排泄，延长本品的血消除半衰期(t1/2β)，应根据血药浓度测定的结果调整剂量。4、本品可干扰双硫仑代谢，两者合用时患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。5、本品可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶的测定结果，可使胆固醇、三酰甘油水平下降。
【药物过量】
甲硝唑最严重的不良反应为高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变，后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。
【贮藏】
遮光，密闭保存。
